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產品名稱: 修平®氯雷他定膠囊 

【規格】 10mg
【包裝】 雙鋁包裝,6粒/板。
【單位】
【批準文號】 國藥準字H20040808
   
 
     
氯雷他定膠囊說明書  
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氯雷他定膠囊說明書

【藥品名稱】

通 用 名:氯雷他定膠囊 



英文名稱:Loratadine  Capsules

     漢語拼音:Lüleitading  Jiaonang 

本品主要成份為氯雷他定。其化學名稱為4-(8-氯-5, 6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚[1.2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯

    分 子 式:C22H23ClN2O2

    分 子 量:382.89

【性狀】

本品為硬膠囊劑,內容物為類白色粉末。

【藥理毒理】 

藥理作用

本品為長效三環類抗組胺藥,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。

毒理研究

遺傳毒性:在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中,均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中,在非活化狀態時,出現陽性結果,活化狀態時為陰性。

生殖毒性:雄性大鼠經口給予氯雷他定,劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時,可致生育力下降,表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg(按體表面積折算,約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時,對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍)時,未見致畸作用。

致癌性:小鼠連續18個月經口給予氯雷他定,劑量達40mg/kg時,雄性小鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯增加;大鼠連續2年經口給予氯雷他定,劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時,上述發現的臨床意義尚不明確。

【藥代動力學】 

本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。

用藥10天內,大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中,幾乎所有患者,其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC,對于健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h),一般第5天血藥濃度達穩態,由于本品具有首過效應,因此藥代動力學參數的個體差異較大。

人肝臟微粒體酶的離體試驗表明,本品主要通過細胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定,少部分由細胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝,當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時,本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定,本品與酮康唑、紅霉素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制劑)同時服用,血漿氯雷他定濃度增加。

6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學與成年人類似,13名兒童志愿者(8-12歲)口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動力學指數(AUC和Cmax)與成年人口服等量糖漿的藥代學指數無顯著差異。

12位健康老年人(66-78歲)口服本品,血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。

與6名腎功能正常(肌酐清除率≥80ml/min)的受試者比,12位慢性腎功能不全患者(肌酐清除率≤30ml/min)口服本品后,氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%,脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%,血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別為7.6h和23.9h,血透并不影響本品在慢性腎功能不全患者體內的藥代動力學過程。

與健康受試者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變,氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h,而且t1/2 隨著肝臟損傷程度的加重而延長。

【適應癥】 用于治療季節性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部癥狀)及特發性蕁麻疹。

【用法用量】口服,成人及大于12歲的兒童每天1次,每次10mg。

【不良反應】大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機對照臨床試驗中,口服氯雷他定10mg,每天一次,連續用藥2周至6個月,用藥組和安慰劑組因不良反應停藥者發生率2%,副作用發生情況如表1所示:

表1 安慰劑對照的過敏性鼻炎患者口服氯雷他定,發生率大于2%的副作用

 
 氯雷他定

10mgQD

n=1926
 安慰劑

n=2545
 氯馬斯丁

1mgBID

n=536
 特非那定

60mgBID

n=684
 
頭痛
 12
 11
 8
 8
 
嗜睡
 8
 6
 22
 9
 
乏力
 4
 3
 10
 2
 
口干
 3
 2
 4
 3
 


慢性特發性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。

本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同,除了上述發生率大于2%的副作用以外,還發現以下副作用(發生率小于2%):

自主神經系統:流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽萎、多汗。

一般狀況:血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。

心血管系統:高血壓,低血壓,心悸,室上性快速性心律失常,暈厥,心動過速。

中樞和外周神經系統:眼瞼痙攣,眩暈,感覺異常,震顫。

胃腸道系統:消化不良,胃脹,味覺改變,食欲下降,便秘,腹瀉,呃逆,食欲增加,惡心,胃炎,牙痛,嘔吐。

肌肉骨骼系統:關節痛,肌痛。

精神神經系統:激動,健忘,焦慮,精神錯亂,性欲下降,抑郁,注意力不集中,失眠,易怒。

生殖系統:乳房痛,痛經,月經過多,陰道炎。

呼吸系統:支氣管炎,支氣管痙攣,咳嗽,呼吸困難,鼻出血,咯血,喉炎,鼻干,咽炎,鼻竇炎,噴嚏。

皮膚及附屬器:真皮炎,毛發干燥,皮膚干燥,光敏反應,瘙癢癥,紫殿,皮疹,風疹。

泌尿系統:尿頻,尿液外觀顏色改變,尿失禁,尿潴留。

另外,服用本品還可偶發肝功能異常(包括黃疸、肝炎和肝壞死),禿發,過敏反應,乳腺增生,多形紅斑,周圍性水腫,癲癇。

【禁忌】 

禁用于對本品及其所含成份過敏者。74100

【注意事項】  

肝臟及腎功能不全者應減少用量,建議10mg,每2日服用1次。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 

妊娠期應用氯雷他定的安全性未被確定。氯雷他定可以從乳汁中分泌,并且抗組胺藥對嬰兒的危性增大,特別是對新生兒和早產兒,所以氯雷他定應用于孕婦及哺乳期婦女必須非常謹慎。

【兒童用藥】 

6歲以下兒童服用,本品的安全性及療效

目前尚未確定。

【老年患者用藥】

因老年患者服藥后血漿濃度高于健康人,故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應的發生。

【藥物相互作用】 

臨床試驗中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同時,分別服用治療劑量下的紅霉素、西米替丁和酮康唑,盡管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血藥濃度,但對心電圖指數、臨床實驗室檢查、生命體征和副作用發生率無明顯影響,也不導致鎮靜或暈厥,西米替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響,氯雷他定使紅霉素血藥濃度(AuCo-24h)增加15%,但并不確定 這種差異的臨床意義,上述結果如表2所示

表2  氯雷他定(10mg)與其它的藥物同時服用10天,

血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定濃度的百分比變化

 
 氯雷他定
 脫羧乙氧氯雷他定
 
紅霉素(500mgQ8h)
 +40%
 +46%
 
西米替丁(300mgQID)
 +103%
 +6%
 
酮康唑(200mgQ12h)
 +307%
 +73%
 


氯雷他定與避孕藥同時服用,并不增加其副作用發生率。

【藥物過量】

成年人過量服用本品(40-180mg)可發生嗜睡,心率失常,頭痛,一旦發生以上癥狀,立即給予對癥和支持療法。治療措施包括催吐,隨后給予活性碳吸附未被吸收的藥物,如果催吐不成功,則用生理鹽水洗胃,進行導瀉以稀釋腸道內的藥物濃度,血透不能清除氯雷他定,還未確定腹膜透析能否清除本品。

【規格】10mg

【貯藏】遮光、密閉保存。

【包裝】鋁塑板包裝,6粒/板,10粒/板。

【有效期】暫定24個月

【批準文號】國藥準字H20041073

【生產企業】

企業名稱:山東羅欣藥業股份有限公司

地    址:山東省臨沂高新技術產業開發區羅七路

郵政編碼:276017

電話號碼:0539-8249366 8253226 8241226

傳真號碼:0539-8249366 8241226

網    址:www.luoxin.cn 

 
 
 
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